STAQUIS Ungüento

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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:
Crisaborol 2.0 g
Excipiente csp 100 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

STAQUIS® se indica para el tratamiento cutáneo de la dermatitis atópica leve a moderada en pacientes a partir de los 3 meses de edad.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Embarazo y lactancia.

Menores de 3 meses de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Existen datos limitados sobre la administración de STAQUIS® en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva en dosis no tóxicas para la maternidad (consulte la sección Precauciones en relación con los efecto de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad). Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, como medida de precaución, se debe considerar el beneficio clínico de STAQUIS® para la madre junto con cualquier riesgo potencial para el feto.

Es preferible evitar el uso de STAQUIS® durante el embarazo.

Lactancia:

No se realizaron estudios de excreción de leche en animales después de la aplicación cutánea, y no se estudió el uso de STAQUIS® en mujeres en periodo de lactancia. STAQUIS® se absorbe de manera sistemática. Se desconoce si crisaborol o los metabolitos se excretan en la leche humana después de la aplicación cutánea de STAQUIS®, así como los efectos del medicamento en el lactante o en la producción de leche materna. La falta de datos clínicos durante la lactancia impide una determinación clara del riesgo de STAQUIS® para un lactante. Por lo tanto, los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de STAQUIS® para la madre y cualquier posible efecto adverso en el lactante debido a STAQUIS® o debido a la afección subyacente de la madre. Debido a la posibilidad de reacciones adversas en el lactante, STAQUIS® no debe utilizarse en mujeres que estén dando pecho.

Para evitar que el recién nacido ingiera STAQUIS® accidentalmente, el producto no debe aplicarse en las mamas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas al medicamento más frecuentes observadas en los ensayos clínicos completados de STAQUIS® (Ensayos 1 y 2) fueron reacciones en el lugar de aplicación (5.6% y 3.6% para los grupos que recibieron STAQUIS® y el excipiente, respectivamente) y la mayoría de estos eventos se clasificaron como leves. De estas reacciones en el lugar de la aplicación relacionadas con el medicamento, el dolor en el lugar de aplicación (p. ej., ardor o picazón) fue la única reacción adversa que mostró una diferencia clínicamente relevante en los índices entre los grupos de tratamiento (4.4% y 1.2% para el grupo que recibió STAQUIS® y para el que recibió el excipiente, respectivamente). En general, al principio del periodo de tratamiento, se observó dolor en el sitio de aplicación de corta duración, el cual se resolvió de manera espontánea.

Tabla 5: Reacciones adversas al medicamento

* Hace referencia a las sensaciones en la piel, como ardor o picazón

En el Ensayo 3, las reacciones adversas al medicamento observadas durante el periodo abierto de tratamiento dos veces al día durante un máximo de 8 semanas fueron consistentes con el perfil de seguridad conocido de STAQUIS® dos veces al día. Durante el periodo de mantenimiento doble ciego en el Ensayo 3 hasta la Semana 52, no se informaron casos de dolor en el lugar de aplicación en el grupo tratado con STAQUIS® una vez al día, en comparación con el 1.5% (2/135 sujetos) en el grupo tratado con excipiente una vez al día (ver sección Farmacocinética y farmacodinamia).

Ensayo clínico pediátrico:

En un ensayo multicéntrico, abierto, no controlado, 137 sujetos pediátricos de 3 meses a menos de 2 años fueron tratados con STAQUIS® dos veces al día durante 4 semanas. En general, el perfil de seguridad de STAQUIS® en este grupo etario fue consistente con el de los Ensayos 1 y 2 en sujetos de 2 años y mayores.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los datos preclínicos no revelan riesgo especial alguno para los humanos, según estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, carcinogenicidad, toxicidad juvenil o toxicidad que afecta la reproducción y el desarrollo.

Los estudios toxicológicos de dosis repetida demostraron que la administración de crisaborol por vías tanto cutánea como oral en ratones, ratas y cerdos enanos en exposiciones plasmáticas hasta 11 veces mayores que en humanos no provocó una toxicidad significativa pertinente al uso en humanos.

Crisaborol no reveló evidencias de potencial mutagénico o clastogénico con base en los resultados de dos pruebas de genotoxicidad in vitro (ensayo Ames y ensayo de aberración cromosómica de linfocitos humanos) y una prueba de genotoxicidad in vivo (ensayo de micronúcleos de ratas).

En un estudio de carcinogenicidad oral en ratas Sprague-Dawley, se administraron dosis orales de 30, 100, o 300 mg/kg por día de crisaborol en ratas una vez al día. Se observó una mayor incidencia relacionada con crisaborol de tumores de células granulares benignos en útero, cuello uterino y vagina (combinados) en las ratas hembra tratadas con 300 mg/kg/día de crisaborol (2 veces la dosis humana máxima recomendada [MRHD, por sus siglas en inglés] sobre una base de comparación de área bajo la curva [ABC]). Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo; sin embargo, dado el tipo de tumor y el estado de benigno en una sola especie y en un solo sexo, la relevancia para los humanos se considera baja.

En un estudio de carcinogenicidad cutánea en ratones CD-1, se administraron dosis cutáneas de crisaborol ungüento al 2%, 5% o 7% una vez al día. No hubo hallazgos relacionados con crisaborol en las dosis cutáneas de crisaborol ungüento hasta al 7% (1 vez la MRHD sobre una base de comparación de ABC).

Según los hallazgos, crisaborol no es tóxico para la salud reproductiva ni es un teratógeno de acuerdo con los estudios de toxicología reproductiva en dosis no tóxicas para la maternidad que examinaron los efectos sobre la fertilidad, el desarrollo embriofetal y la generación de F1. Se observó toxicidad materna en ratas (asociada a una disminución del peso corporal fetal y a un retraso en la osificación esquelética), pero no se observaron malformaciones fetales relacionadas con el crisaborol después de la administración oral de crisaborol durante la organogénesis en dosis máximas de 600 mg/kg/día (13 veces la MRHD sobre una base de comparación de ABC). Crisaborol no causó efectos adversos en el feto con dosis orales hasta la dosis máxima analizada de 100 mg/kg/día en conejas preñadas, administrado durante el periodo de organogénesis (2 veces la MRHD sobre una base de comparación de ABC).

En un estudio de desarrollo prenatal/posnatal en ratas, crisaborol no tuvo efectos adversos sobre el desarrollo fetal en dosis máximas de hasta 300 mg/kg/día (3 veces la MRHD sobre una base de comparación de ABC). La toxicidad materna se produjo en la dosis alta de 600 mg/kg/día en ratas preñadas y se asoció a hallazgos de mortinatos, mortalidad de las crías y disminución de peso de las crías.

No se observaron efectos sobre la fertilidad en ratas macho o hembra que recibieron dosis de hasta 600 mg/kg/día de crisaborol (13 veces la MRHD sobre una base de comparación de ABC) antes del embarazo y durante la etapa inicial del embarazo.

Los estudios en ratas y cerdos enanos jóvenes no revelaron hallazgos relevantes que indicaran un riesgo específico de la administración en la población pediátrica.

Fertilidad:

Los estudios de reproducción en ratas hembra o macho a los cuales se administrada crisaborol por vía oral no revelaron efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Según se prevé, ni crisaborol ni sus 2 metabolitos principales causan interacciones medicamentosas por inducción o inhibición de las enzimas del citocromo P450 (CYP) según los datos in vitro e in vivo (consulte la sección Farmacocinética y farmacodinamia).

Uno de los 2 metabolitos mostró una inhibición moderada de la uridina difosfato (UDP)-glucuronosiltransferasa (UGT) 1A9 y puede provocar un aumento moderado en las concentraciones de sustratos de UGT1A9 sensibles (consulte la sección Farmacocinética y farmacodinamia).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se cuenta con datos sobre alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se cuenta con datos sobre alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

STAQUIS® no es para uso oral, oftálmico o intravaginal. En casos de exposición accidental en estas zonas, el ungüento debe quitarse completamente con un paño y/o enjuagarse con agua.

Hipersensibilidad:

Se ha producido hipersensibilidad, incluyendo urticaria de contacto, en pacientes tratados con STAQUIS®. Se debe sospechar la presencia de hipersensibilidad en casos de prurito severo, hinchazón y eritema en el lugar de aplicación o en una zona alejada de éste. Si se presentan signos y síntomas de hipersensibilidad, suspenda el uso de STAQUIS® de inmediato e inicie un tratamiento adecuado.

No debe aplicarse en el cuero cabelludo.

Efectos sobre la capacidad de conducir o usar máquinas:

No se han realizado estudios con STAQUIS® sobre el efecto de la capacidad para conducir o utilizar máquinas, por lo tanto, STAQUIS® no tiene influencia conocida sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Cutánea.

Si persisten algunos signos y/o síntomas o aparecen nuevas zonas afectadas, se pueden aplicar más ciclos de tratamiento siempre que la aplicación no supere el 40% del ASC.

Se debe suspender la aplicación del ungüento si los signos y/o síntomas en las zonas tratadas persisten después de 3 ciclos de tratamiento consecutivos de 4 semanas cada uno o si los signos y/o síntomas empeoran durante el tratamiento.

Posología:

Adultos:

Se debe aplicar una capa de ungüento dos veces al día en las áreas afectadas para el tratamiento de la enfermedad activa; durante un máximo de 4 semanas por ciclo de tratamiento.

Para el mantenimiento, una vez que las áreas afectadas estén limpias o casi limpias, se debe aplicar una capa de ungüento una vez al día en las áreas más comúnmente afectadas. Si los signos y síntomas de la enfermedad empeoran, se debe aplicar una capa de ungüento dos veces al día en las áreas afectadas.

STAQUIS® puede aplicarse sobre la piel de todo el cuerpo, incluso en el rostro, el cuello y las zonas intertriginosas. No se ha estudiado el uso de STAQUIS® en el cuero cabelludo. Por lo tanto no debe aplicarse en el cuero cabelludo.

Únicamente se debe aplicar el ungüento en las zonas afectadas de la piel hasta un máximo del 40% del Área de Superficie Corporal (ASC).

Población pediátrica:

Para los niños y adolescentes (de 3 meses a 17 años), la posología es la misma que para los adultos.

Poblaciones especiales:

No se realizaron ensayos clínicos con sujetos que presentan insuficiencia renal o hepática. Sin embargo, no se espera que sea necesario el ajuste de la dosis en los sujetos con insuficiencia hepática leve a moderada o en los sujetos con insuficiencia renal.

Los estudios clínicos de STAQUIS® no incluyeron números suficientes de sujetos de 65 años y mayores como para determinar si responden de forma diferente en comparación con los sujetos más jóvenes. Sin embargo, no se espera que sea necesario el ajuste de la dosis en esta población de pacientes.

Método de administración:

STAQUIS® sólo es para uso cutáneo y no para uso oral, oftálmico o intravaginal.

STAQUIS® no se ha estudiado bajo oclusión. Sin embargo, la experiencia clínica disponible para el uso del ungüento bajo oclusión (es decir, pañales o ropa) no ha demostrado la necesidad de un ajuste de la dosis. No debe aplicarse en el cuero cabelludo.

Los pacientes deben recibir la instrucción de lavarse las manos después de aplicar STAQUIS®, a menos que el tratamiento deba aplicarse en las manos. Si otra persona aplica STAQUIS® al paciente, esa persona deberá lavarse las manos después de la aplicación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No hubo experiencias de sobredosis con STAQUIS®. La sobredosis después de la administración cutánea es poco probable. Si se aplicó demasiado STAQUIS®, el exceso puede limpiarse con un paño, y lavar la zona con agua.

PRESENTACIONES:

Caja con tubo de 30 g o 60 g (2%) e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C. Consérvese el tubo bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Material exclusivo para profesionales de atención médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en menores de 3 meses. No ingerible. No aplicar en el cuero cabelludo. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos electrónicos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

MEX.AEReporting@pfizer.com y
a la línea de Pfizer 800 401 2002.

PFIZER, S.A. de C.V.

Km. 63 Carretera México, Toluca,
Zona Industrial, C.P. 50140,
Toluca, México, México.

Reg. Núm. 175M2022 SSA IV