BACTROBAN Crema

---

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:
Mupirocina Cálcica equivalente a 2 g de Mupirocina
Excipiente cbp 100 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

BACTROBAN crema está indicado para el tratamiento cutáneo de lesiones traumáticas secundarias infectadas como laceraciones pequeñas, heridas suturadas o abrasiones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia:

Mecanismo de Acción:

La mupirocina es un novedoso antibiótico producido a través de la fermentación de Pseudomonas fluorescens. La mupirocina inhibe la isoleucil-RNA de transferencia sintetasa, impidiendo así la síntesis bacteriana de proteínas. Debido a este mecanismo de acción particular y a su estructura química única, la mupirocina no muestra ninguna resistencia cruzada con otros antibióticos clínicamente disponibles.

La mupirocina tiene propiedades bacteriostáticas a concentraciones inhibitorias mínimas y propiedades bactericidas a las concentraciones mayores alcanzadas cuando se aplica localmente.

Efectos farmacodinámicos:

Mupirocina es un agente antibacteriano tópico que muestra actividad in vivo contra Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a la meticilina), S. epidermidis y especies de Streptococcus beta-hemolítico.

El espectro de actividad in vitro incluye a las siguientes bacterias:

Especies Comúnmente Susceptibles:

Staphylococcus aureus1,2

Staphylococcus epidermidis1,2

Estafilococos Coagulasa-negativos1,2

Especies de estreptococos1

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida.

1 Se ha demostrado eficacia clínica en cultivos susceptibles en indicaciones clínicas aprobadas.

2 Incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa y cepas resistentes a la meticilina

Especies Resistentes:

Especies de Corynebacterium.

Enterobacteriaceae.

Bastones Gram negativos no fermentadores.

Especies de micrococos.

Anaerobios.

Puntos de corte para la susceptibilidad para Mupirocina (MIC) de Staphylococcus spp.

Susceptible: menor o igual a 1 microgramo/mL.

Intermedio: 2 a 256 microgramos/mL.

Resistente: mayor a 256 microgramos/mL.

Mecanismos de Resistencia: Se ha demostrado que la resistencia de bajo nivel en estafilococos (MICs de 8 a 256 microgramos/mL) se debe a cambios en la enzima nativa isoleucil ARNt sintetasa. La resistencia de alto nivel en estafilococos (MICs mayor o igual a 512 microgramos/mL) se ha demostrado se debe a una distinta enzima isoleucil ARNt sintetasa codificada por plásmido. La resistencia intrínseca en organismos Gram-negativos como Enterobacteriaceae podría deberse a pobre penetración a la pared bacteriana.

Farmacocinética:

Absorción: La absorción sistémica de la mupirocina a través de la piel humana intacta es baja a pesar de que puede ocurrir a través de heridas abiertas/piel lesionada. Sin embargo, los ensayos clínicos han demostrado que cuando se administra sistémicamente, se metaboliza a ácido mónico, un metabolito inactivo a nivel microbiológico, y se elimina rápidamente.

Eliminación: La mupirocina se elimina rápidamente del cuerpo a través del metabolismo a ácido mónico, un metabolito inactivo, que se elimina rápidamente por el riñón.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia:

Mecanismo de Acción:

La mupirocina es un novedoso antibiótico producido a través de la fermentación de Pseudomonas fluorescens. La mupirocina inhibe la isoleucil-RNA de transferencia sintetasa, impidiendo así la síntesis bacteriana de proteínas. Debido a este mecanismo de acción particular y a su estructura química única, la mupirocina no muestra ninguna resistencia cruzada con otros antibióticos clínicamente disponibles.

La mupirocina tiene propiedades bacteriostáticas a concentraciones inhibitorias mínimas y propiedades bactericidas a las concentraciones mayores alcanzadas cuando se aplica localmente.

Efectos farmacodinámicos:

Mupirocina es un agente antibacteriano tópico que muestra actividad in vivo contra Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a la meticilina), S. epidermidis y especies de Streptococcus beta-hemolítico.

El espectro de actividad in vitro incluye a las siguientes bacterias:

Especies Comúnmente Susceptibles:

Staphylococcus aureus1,2

Staphylococcus epidermidis1,2

Estafilococos Coagulasa-negativos1,2

Especies de estreptococos1

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida.

1 Se ha demostrado eficacia clínica en cultivos susceptibles en indicaciones clínicas aprobadas.

2 Incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa y cepas resistentes a la meticilina

Especies Resistentes:

Especies de Corynebacterium.

Enterobacteriaceae.

Bastones Gram negativos no fermentadores.

Especies de micrococos.

Anaerobios.

Puntos de corte para la susceptibilidad para Mupirocina (MIC) de Staphylococcus spp.

Susceptible: menor o igual a 1 microgramo/mL.

Intermedio: 2 a 256 microgramos/mL.

Resistente: mayor a 256 microgramos/mL.

Mecanismos de Resistencia: Se ha demostrado que la resistencia de bajo nivel en estafilococos (MICs de 8 a 256 microgramos/mL) se debe a cambios en la enzima nativa isoleucil ARNt sintetasa. La resistencia de alto nivel en estafilococos (MICs mayor o igual a 512 microgramos/mL) se ha demostrado se debe a una distinta enzima isoleucil ARNt sintetasa codificada por plásmido. La resistencia intrínseca en organismos Gram-negativos como Enterobacteriaceae podría deberse a pobre penetración a la pared bacteriana.

Farmacocinética:

Absorción: La absorción sistémica de la mupirocina a través de la piel humana intacta es baja a pesar de que puede ocurrir a través de heridas abiertas/piel lesionada. Sin embargo, los ensayos clínicos han demostrado que cuando se administra sistémicamente, se metaboliza a ácido mónico, un metabolito inactivo a nivel microbiológico, y se elimina rápidamente.

Eliminación: La mupirocina se elimina rápidamente del cuerpo a través del metabolismo a ácido mónico, un metabolito inactivo, que se elimina rápidamente por el riñón.

CONTRAINDICACIONES:

BACTROBAN crema no debe aplicarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se encuentran disponibles datos adecuados de uso durante el embarazo en seres humanos. Estudios realizados en animales no indican toxicidad reproductiva.

La mupirocina sólo debe usarse en el embarazo cuando los posibles beneficios superan los riesgos asociados con el tratamiento.

Lactancia: No se encuentran disponibles datos adecuados del uso durante la lactancia en seres humanos y animales.

Si se va a tratar un pezón agrietado, debe lavarse minuciosamente antes de amamantar.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas se enumeran a continuación según la clase de órgano o sistema y su frecuencia. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (mayor o igual a 1/10), frecuentes (mayor o igual a 1/100, menos de 1/10), poco frecuentes (mayor o igual a 1/1000, menos de 1/100), raros (mayor o igual a 1/10 000, menos de 1/1000), muy raros (menos de 1/10 000), incluidos los informes aislados.

Se utilizaron datos de ensayos clínicos para determinar la frecuencia de los efectos no deseados entre muy frecuentes e infrecuentes. En primer lugar, se determinaron las reacciones adversas muy infrecuentes a partir de los datos de experiencia de farmacovigilancia y, por lo tanto, se hace referencia a una tasa de informe en lugar de a la verdadera frecuencia.

Trastornos del sistema inmunológico:

Muy raros: Reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo anafilaxia, sarpullido generalizado, urticaria y angioedema.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad cutánea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis/Mutagénesis:

Carcinogénesis:

No se han realizado estudios de carcinogenicidad con mupirocina.

Genotoxicidad:

La mupirocina no fue mutágena en Salmonella typhimurium ni en Escherichia coli (Ensayo Ames). En un ensayo Yahagi, se observaron pequeños aumentos de Salmonella typhimurium TA98 en concentraciones altamente citotóxicas. En un ensayo in vitro de mutación genética realizado en animales (MLA), no se observó ningún aumento de la frecuencia de la mutación en ausencia de activación metabólica. En presencia de activación metabólica, se observaron pequeños aumentos de la frecuencia de la mutación en concentraciones altamente citotóxicas.

Sin embargo, no se observaron efectos en ensayos de células de levadura para conversión/mutación genética, un ensayo de linfocitos humanos in vitro o un ensayo de síntesis de ADN no programado (unscheduled DNA synthesis, UDS) in vitro. Además, un ensayo in vivo de micronúcleos realizado en ratones (daño cromosómico) y un ensayo Cometa realizado en ratas (ruptura de la cepa de ADN) fueron negativos, lo que indicó que los pequeños aumentos observados en concentraciones altamente citotóxicas in vitro no se traducen en la situación in vivo.

Toxicología reproductiva:

Fertilidad:

La mupirocina administrada subcutáneamente en ratas macho 10 semanas antes de aparearse y en ratas hembra 15 días antes de aparease hasta 20 días posteriores al coito en dosis de hasta 100 mg/kg/día no tuvo ningún efecto en la fertilidad.

Embarazo: En estudios de desarrollo embriofetal realizados en ratas no hubo evidencia de toxicidad del desarrollo en dosis subcutáneas de hasta 375 mg/kg/día.

En un estudio de desarrollo embriofetal realizado en conejos con dosis subcutáneas de hasta 160 mg/kg/día, la toxicidad materna (aumento de peso afectado e irritación grave en el lugar de la inyección) en dosis altas dio como resultado el aborto o un desempeño pobre de las camadas. Sin embargo, no hubo evidencia de toxicidad del desarrollo en fetos de conejos que mantenían un embarazo a término.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se ha identificado ninguna interacción medicamentosa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En estudios con animales, se encontró que, a dosis altas, se disminuyeron los valores de fosfatasa alcalina, suero proteico, relación albúmina y albúmina/globulina, y se incrementaron los valores de alanino aminotransferasa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En estudios con animales, se encontró que, a dosis altas, se disminuyeron los valores de fosfatasa alcalina, suero proteico, relación albúmina y albúmina/globulina, y se incrementaron los valores de alanino aminotransferasa.

PRECAUCIONES GENERALES:

En el caso infrecuente de una posible reacción de sensibilización o irritación local grave con el uso de BACTROBAN crema, se debe interrumpir el tratamiento, retirar el producto con agua e instituir el tratamiento alternativo adecuado para la infección.

Como con otros productos antibacterianos, el uso prolongado puede provocar una proliferación de organismos insensibles.

Se ha presentado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos, y su gravedad puede ir de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que padezcan diarrea durante o después del uso de antibióticos.

Si bien es poco probable que esto ocurra con mupirocina de aplicación tópica, en caso de diarrea prolongada o significativa, o de que el paciente experimente calambres abdominales, se deberá interrumpir de inmediato el tratamiento y examinar más al paciente.

BACTROBAN crema no es adecuado para su uso oftálmico e intranasal.

Evite el contacto con los ojos. Si se contaminan, debe irrigarlos meticulosamente con agua hasta haber retirado los residuos de crema.

Capacidad de realizar tareas que requieran destrezas de razonamiento, motoras o cognitivas: No se han identificado efectos adversos en la capacidad de conducir vehículos o la capacidad para operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis:

Adultos/niños/ancianos: Aplicar 3 veces al día durante un máximo de 10 días, dependiendo de la respuesta.

Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis.

Vía de administración: Cutánea.

Una pequeña cantidad de crema debe aplicarse en el área afectada con una torunda de algodón o una gasa.

El área tratada puede cubrirse con un apósito.

No mezclar con otras preparaciones ya que existe el riesgo de dilución, dando como resultado una reducción de la actividad antibacteriana y pérdida potencial de la estabilidad de la mupirocina en la crema.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas y signos:

Actualmente existe experiencia limitada respecto a la sobredosis de BACTROBAN crema.

Tratamiento:

No existe un tratamiento específico para una sobredosis de BACTROBAN crema. En caso de una sobredosis, el paciente debe recibir un tratamiento de apoyo con un monitoreo adecuado, según sea necesario. Se debe llevar a cabo un tratamiento más a fondo según se indique clínicamente, o de acuerdo con las recomendaciones del centro nacional de toxicología, donde esté disponible.

PRESENTACIONES:

Caja con tubo con 15 g o 30 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C. Consérvese el tubo bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos. ANTIBIÓTICO: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. En caso de embarazo o lactancia consulte a su médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia.mx@gsk.com

Titular:

Glaxo Wellcome, S.A.

Avda. Extremadura, 3, Pol. Ind. Allendeduero,

Aranda de Duero, 09400 Burgos, España.

Representante Legal:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. de C.V.

Autopista México-Querétaro Km. 41.5 Edif. TR9

Interior 5-C, Ex. Hacienda San Miguel, C.P. 54715,

Cuautitlán Izcalli, México, México.

Reg. Núm. 391M2015, SSA IV

GDS v17/IPI07-10-Abr-2017

Actualización: 15-May-2020

(Puede contener leyendas relacionadas a la propiedad y/o licenciamiento de la Denominación Distintiva)