BREDELIN Tabletas

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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Levofloxacino hemihidrato equivalente a 500 mg y 750 mg de Levofloxacino
Excipiente cbp 1 tableta

Cada frasco ámpula contiene:
Levofloxacino hemihidrato equivalente a 500 mg de Levofloxacino
Vehículo cbp 100 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo: Incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial.

Infecciones de la piel y anexos: Como impétigo, abscesos, furunculosis, celulitis, erisipela.

Infecciones urinarias: Incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana. Osteomielitis y en infecciones producidas por agentes bacterianos sensibles a levofloxacino.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Levofloxacino es una fluorquinolona sintética, antimicrobiano de amplio espectro con acción bactericida que actúa sobre la ADN girasa y topoisomerasa IV. La farmacocinética de la vía intravenosa es intercambiable en relación con la oral. Después de la administración oral de 500 mg se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de 1.3 h, Cmax 5.2-6.9 mcg/ml. Su biodisponibilidad es de 100% y los alimentos tienen poco efecto sobre su absorción. La administración I.V. durante 60 min de 500 y 750 mg alcanzan una concentración pico promedio de 6.2 y 11.3 mcg/ml, respectivamente. Su volumen medio de distribución es de 74 a 112 L, lo que indica una amplia distribución en los tejidos. Aproximadamente del 30 al 40% se une a proteínas plasmáticas.

Metabolismo hepático < 5% como desmetil-levofloxacino y levofloxacino N-óxido. Su vida media es de 6 a 8 h, y excreción renal en un 85%. En pacientes con insuficiencia renal su vida media se ve aumentada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Levofloxacino es una fluorquinolona sintética, antimicrobiano de amplio espectro con acción bactericida que actúa sobre la ADN girasa y topoisomerasa IV. La farmacocinética de la vía intravenosa es intercambiable en relación con la oral. Después de la administración oral de 500 mg se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de 1.3 h, Cmax 5.2-6.9 mcg/ml. Su biodisponibilidad es de 100% y los alimentos tienen poco efecto sobre su absorción. La administración I.V. durante 60 min de 500 y 750 mg alcanzan una concentración pico promedio de 6.2 y 11.3 mcg/ml, respectivamente. Su volumen medio de distribución es de 74 a 112 L, lo que indica una amplia distribución en los tejidos. Aproximadamente del 30 al 40% se une a proteínas plasmáticas.

Metabolismo hepático < 5% como desmetil-levofloxacino y levofloxacino N-óxido. Su vida media es de 6 a 8 h, y excreción renal en un 85%. En pacientes con insuficiencia renal su vida media se ve aumentada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, epilepsia, pacientes con antecedentes de lesión de tendones relacionada a la administración de fluorquinolonas, niños en fase de crecimiento, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo o lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Comunes: Náuseas y diarrea.

Poco comunes: Prurito, eritema, anorexia, vómito, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, vértigo, somnolencia, insomnio, astenia, sobrecrecimiento micótico y proliferación de otros microorganismos resistentes.

Raras: Urticaria, broncoespasmo, disnea, diarrea sanguinolenta que puede ser enterocolitis o colitis pseudomembranosa, depresión, ansiedad, reacciones psicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación, confusión, convulsiones, taquicardia, hipotensión, artralgias, mialgias, tendinitis.

Muy raras: Angioedema, hipotensión, choque anafiláctico, fotosensibilidad, hipoglucemia sobre todo en diabéticos, hipoestesia, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y olfato, ruptura de tendón, debilidad de tendón, debilidad muscular, hepatitis, insuficiencia renal aguda, neumonitis alérgica y fiebre, síntomas extrapiramidales, vasculitis por hipersensibilidad, crisis de porfiria.

Aisladas: Erupción bullosa severa, necrólisis epidérmica tóxica y eritema exudativo multiforme, rabdomiólisis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Levofloxacino no tiene efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. Sin embargo, al igual que otras quinolonas, puede producir alteraciones a nivel del cartílago de animales jóvenes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Levofloxacino puede interactuar con sales de hierro, antiácidos a base de calcio, magnesio y aluminio y multivitamínicos conteniendo zinc, por lo que se sugiere administrarlo dos horas antes o después de su administración. El Sucralfato disminuye la biodisponibilidad de Levofloxacino. Teofilina, y los AINES pueden disminuir el umbral de crisis convulsivas. La administración de Levofloxacino con fenbufen puede incrementar en un 13% los niveles de levofloxacino. Probenecid y Cimetidina disminuyen la depuración renal de Levofloxacino. La administración conjunta con antagonistas de la vitamina K han reportado sangrado o aumento en las pruebas de coagulación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Levofloxacino puede aumentar las enzimas hepáticas, bilirrubinas y creatinina sérica, puede causar eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis y casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia. Puede dar falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Levofloxacino puede aumentar las enzimas hepáticas, bilirrubinas y creatinina sérica, puede causar eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis y casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia. Puede dar falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe ser usado con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, pacientes tratados con Fenbufen y AINEs o fármacos que bajen el umbral de las crisis convulsivas como Teofilina. Pacientes con diarrea severa, persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento, ya que puede tratarse de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Se recomienda que durante el tratamiento con levofloxacino no se exponga a la luz solar ya que puede presentarse reacciones de fotosensibilidad. Levofloxacino debe indicarse con precaución en pacientes con defecto de la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa ya que pueden presentarse reacciones hemolíticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis recomendada por VO es de 500 o 750 mg cada 24 horas e Intravenosa en infusión continua de 250 mg durante 30 minutos y de 60 minutos con 500 mg; sin embargo, la duración dependerá del tipo y severidad de la infección, por lo que se recomienda lo siguiente:

Soluciones compatibles: Cloruro de sodio al 0.9%, Dextrosa al 5%, Ringer en Dextrosa al 2.5% y combinaciones para nutrición parenteral.

Pacientes con insuficiencia renal (≤ 50 ml/min de depuración de creatinina)

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado.

PRESENTACIONES:

Caja con 7 tabletas de 500 mg cada una.

Caja con 7 tabletas de 750 mg cada una.

Caja con frasco ámpula con 500 mg en 100 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura ambiente no mayor a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.

Camino a San Luis Rey No. 221

38137 Celaya, Gto.

BREDELIN® Tabletas: Reg. Núm. 400M2006, SSA IV

BREDELIN® Solución inyectable:

Reg. Núm. 220M2006, SSA IV